La Memantina è un farmaco bloccante dell’apertura dei canali che compete con il magnesio per legarsi al poro di ingresso del canale. La sua azione si estrinseca sostanzialmente antagonizzando il recettore per il glutammato di tipo NMDA, ed è stato approvato dalla FDA nel 2003 per trattare la demenza di Alzheimer nello stadio medio-moderato.Come il magnesio, la potenza della Memantina è regolata dalla dipendenza del voltaggio e dalla concentrazione dell’agonista. Questo composto è capace di prevenire l’attivazione tonica del recettore NMDA sostenuta da una debole depolarizzazione di membrana dovuta a concentrazioni extracellulari patologiche dell’aminoacido eccitatorio, senza, però, inibire l’attivazione recettoriale in condizioni fisiologiche.Sebbene non sia noto se la memantina previene la formazione delle placche, essa potrebbe conferire neuro protezione contro gli effetti tossici, poiché il danno mnesico e la degenerazione neuronale indotta nei roditori dalla somministrazione intracerebrale della Beta amiloide può essere antagonizzata dal trattamento con la memantina.I trials clinici fin qui condotti, hanno dimostrato la bontà della Memantina che, a dispetto dei trattamenti placebo, causa un miglioramento della funzione cognitiva, ed anche nei sintomi comportamentali, oltre che una migliore abilità nello svolgere le attività quotidiane in persone con demenza di Alzheimer in fase severa dopo un periodo di sei mesi.In aggiunta, nello stadio da moderato a severo, la combinazione tra Donepezil e Memantina mostra effetti positivi sui sintomi rispetto all’uso in ionoterapia del Donepezil.Il fatto che questo farmaco agisca bene soprattutto negli stadi avanzati, dipende probabilmente dal fatto che la sua azione ( blocco dei recettori NMDA del glutammato) trova il suo razionale negli stadi più avanzati della patologia, dove con tutta probabilità ad avere un ruolo importante è la eccito tossicità del glutammato.Il farmaco è inoltre ben tollerato in generale, con pochi effetti collaterali, e potrebbe essere un’arma aggiuntiva nei pazienti con malattia medio-severa, tipicamente classificati nella scala MMSE con un punteggio inferiore a 15.I trial clinici riguardo la sua neuro protezione e capacità di modificare il normale decorso della malattia, sono ancora troppo brevi per poter affermare con certezza la bontà di questo farmaco ma i risultati finora ottenuti lasciano ben sperare.
L.G. Punziano
Medico Generico – Roma